奥希替尼是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,是全球第一个上市,也是中国首个获批的用于EGFRTM突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。如下:
肺癌在全球癌症死亡人群中占最大比重,约为因癌症死亡人数总和的四分之一。在我国,每年新发病的肺癌患者超过73万人,是发病率和死亡率最高的恶性肿瘤。西方肺癌患者中约有7%~23%肿瘤中含有EGFR(表皮生长因子受体)活性突变,而在亚洲患者中这一比例高达30%~50%。
这些患者对EGFR酪氨酸激酶抑制剂(tyrosinekinaseinhibitors,TKIs)疗法非常敏感。EGFR-TKIs能够阻断促使癌细胞生长的细胞信号传导途径,但是肿瘤几乎都会产生对EGFR-TKI疗法的抗性(耐药性),导致疾病进一步恶化。在我国,大约有一半的患者会因为发生EGFRTM突变对现有的EGFR-TKI疗法(包括吉非替尼和厄洛替尼)产生耐药。
同时NSCLC(非小细胞肺癌)患者也需要对中枢神经系统具备更好疗效的药物,因为大约25%的携带EGFR突变的NSCLC患者在确诊时已经出现脑转移,这个比例在确诊后两年达到40%。
就目前来看,泰瑞沙是最新的非小细胞肺癌第三代特效靶向药,希望此次泰瑞沙此次审评通过,为非小细胞肺癌患者带来更多贡献。
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