卡博替尼是MET、VEGR2、RET、ROS1、AXL、KIT、TIE-2等多靶点靶向药。这些靶点对于肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等有一定的相关性。
卡博替尼对非小细胞肺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，此外，卡博替尼还可以敢于成骨细胞和破骨细胞，并且可缩小甚至消除骨转移病灶，修复骨组织。
卡博替尼的用法用量
甲状腺癌推荐剂量为每天mg，肺癌和肾癌推荐剂量为每天60mg（最大剂量为每天88mg），不要与食物同服。在服用卡博替尼前至少2小时，服用后至少一小时不要进食。同时不要和葡萄柚同服。
也可与易瑞沙、特罗凯、阿法替尼、PF、WZ连联用（肺癌中联药时候卡博替尼剂量为40mg）。
如果出现副作用较大，则应该减量。
近期有出血、吐血、咯血、心梗、的患者不应使用卡博替尼。
卡博替尼在各癌种中的疗效
肺癌：
1、用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。
2、用于肺癌MET扩增或突变。研究表明20%的EGFR-TKI耐药的患者是由于MET扩增造成的。
3、用于EGFR野生型或TKI治疗失败的患者。
用于EGFR野生型经治疗的肺癌患者：单药卡博替尼vs卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。
用于TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%。
肾癌：
最近听到卡博替尼的消息应该是关于肾癌方面的，12月19日，美国食品药品安全监管局（FDA）批准cabozantinib（卡博替尼）片剂用于中危和高危的晚期肾癌患者的一线治疗。
卡博替尼VS舒尼替尼：中位无疾病进展期8.6个月VS5.3个月，中位总生存期26.6个月vs21.2个月。
肝癌：
卡博替尼治疗肝癌，疾病控制率达66%。
甲状腺髓样癌：
中位无进展生存期达11.2个月。
联合opdivo治疗的实体瘤：
总体客观有效率是38%，疾病控制率71%。
骨转移：
肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。
在骨转移中，如果使用唑来膦酸，如果唑来膦酸无效或者耐药后，可以考虑选择卡博替尼。
副作用
最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，疲乏，恶心，食欲减退，手足综合征，高血压，呕吐，体重减低和便秘。
最常见实验室异常(≥25%)是肝功能异常、骨髓抑制、心脏毒性、低钙血症、碱性磷酸酶升高、低磷血症等。
另外消化道穿孔发生率为3%，瘘管形成发生率为1%，严重的出血（咯血或消化道出血）发生率为3%。
尤其值得一提的是，卡博替尼还有一定的心脏毒性，表现为胸闷、心悸、呼吸困难等，可服用心脏保护剂预防，比如辅酶Q10。
辅酶Q10的建议用量：一般人的健康保健剂量，每天30-60毫克；心血管疾病的高危人群，包括高血压患者，每天60-毫克；已患有心衰竭或缺血（氧）性心脏病的患者，每天可提高至-毫克，每天服用60毫克以上时，可分2-3次服用。
剂量调整
如以前地接受60mg每天剂量，在副作用不能耐受时，可减量至每天40mg，如还不能耐受，可减量至每天20mg，如还是不能耐受。停用卡博替尼。
如果是轻到中度的肝功能异常，起始剂量为每天40mg。在轻度肾损伤的患者中不需调整剂量。
如以前接受的是每天mg的卡博替尼，副作用不能耐受，则减量至每天mg。
永久停药指征
治疗过程中出现严重出血、心梗、脑梗、血栓栓塞、高血压危象、肾病综合征、重度肝炎、下颚骨坏死、胃肠道穿孔和瘘管等时需要永久停药。
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